Heroin entfaltet seine Wirkung im Zentralnervensystem über die so genannten Opiatrezeptoren, an die sich normalerweise die körpereigenen Endorphine binden.

Heroin wirkt in erster Linie schmerzstillend und beeinflusst die Gefühlslage des Konsumenten dahingehend, dass er sich zufrieden und sorglos fühlt. Wird Heroin gespritzt, entfaltet es besonders schnell seine Wirkung. In den ersten Sekunden nach dem Konsum kommt es häufig zu einem so genannten „Flash“ oder „Kick“, der aber nur wenige Sekunden anhält.

Der Konsument wird währenddessen von einem Gefühl großer Euphorie und intensivem Wohlbefinden überwältigt. Anschließend kommt es zu einem länger andauernden Gefühl der Geborgenheit, in dem sich der Betroffene frei von jeglichem körperlichen und seelischen Schmerz fühlt. In diesem Zustand sind die Konsumenten häufig schläfrig, nicken ein und versinken in einen Traumzustand.

In Ausnahmefällen, auch abhängig von der Dosierung, sind Konsumenten aber während des Rausches auch aufgekratzt und unternehmungslustig. Insgesamt nehmen die Konzentrationsfähigkeit, Urteilsfähigkeit sowie die Aufmerksamkeit während des Rausches ab. Der Rausch hält ca. 4 bis 6 Stunden an.

Körperlich zeigt sich der Heroinkonsum durch verlangsamte Atmung und verengte Pupillen („Steckies“). Vor allem beim ersten Heroinkonsum kommt es meistens zu Übelkeit/Erbrechen, Mundtrockenheit, Kreislaufstörungen und Unwohlsein.

Heroin selbst wirkt sich (nach heutigem Kenntnisstand) nicht schädigend auf die Organe aus. Allerdings ist der Spielraum zwischen Rauschzustand und Überdosierung relativ klein.

Eine Überdosierung von Heroin führt zur Bewusstlosigkeit bzw. je nach Menge auch zum Atemstillstand. Im bewusstlosen Zustand ist außerdem die Gefahr, an Erbrochenem zu ersticken, groß. Da der Gehalt an reinem Heroin auf dem Schwarzmarkt stark schwankt, ist das Risiko einer Überdosierung nicht zu unterschätzen.

Wird das Heroin mit Spritzen konsumiert, die andere Konsumenten zuvor schon benutzt haben, besteht die Gefahr sich mit HIV- oder Hepatitisviren zu infizieren. Außerdem kann es zu Entzündungen der Blutbahnen in Form von Abszessen oder Hautausschlägen kommen.

Weiterhin besteht die Gefahr, dass giftige Strecksubstanzen, wie zum Beispiel Strychnin in das auf dem Schwarzmarkt gehandelte Heroin gemischt werden.

Die Gefahr einer seelischen und körperlichen Abhängigkeit ist bei Heroin sehr hoch.

Da die körperliche und seelische Abhängigkeitsgefahr bei Heroin sehr hoch ist, befinden sich viele Konsumenten relativ schnell in einem Teufelskreis, in dem der Konsum der Droge im Vordergrund steht und gleichzeitig ein Weg gefunden werden muss, Geld für die Droge aufzutreiben.

Wie bei anderen Drogen auch, entwickelt sich bei Heroin mit der Zeit eine Toleranz, so dass der Konsument eine immer höhere Dosis Heroin benötigt, um die gewünschte Wirkung zu erzielen.

Problematisch ist vor allem, dass der Heroinkonsument Probleme nicht mehr realistisch wahrnimmt und als nicht mehr so akut empfindet. Deswegen werden mit der Zeit meist immer mehr Dinge im Leben vernachlässigt, was zum Beispiel dazu führen kann, dass der Betroffene den Kontakt zu seinen Freunden und seiner Familie, sowie zu seinen Job und manchmal sogar zu seiner Wohnung verliert. Entgegen dem weit verbreiteten gesellschaftlichen Bild von heroinabhängigen Menschen, gibt es jedoch auch einige, die ihrer Arbeit und anderen Verpflichtungen, trotz der Sucht, weiterhin nachgehen.

Heroinkonsum bewirkt auf Dauer eine Veränderung der Persönlichkeit. Dies ist auch mit Grund dafür, dass Abhängige häufig ihre Freunde und ihre Familie verlieren und sich mit der Zeit sozial isolieren.

Des Weiteren ist Heroin eine sehr kostspielige Droge. Deswegen treiben sich die Konsumenten häufig in einen finanziellen Ruin und finanzieren ihre Sucht nicht selten in Form von Beschaffungskriminalität oder durch Prostitution.

Wird Heroin nicht mehr eingenommen, zeigen sich verschiedene Entzugssymptome: Der Betroffene wird unruhig, ist leicht reizbar und insgesamt körperlich geschwächt. Außerdem zeigen sich starke grippeähnliche Symptome, wie Muskelschmerzen, Schnupfen und Niesen, Fieber und starke Schlafstörungen. Da der Entzug von Heroin psychisch, aber auch körperlich sehr schwerwiegend ist, sollte dieser ärztlich und therapeutisch begleitet werden. Heroinsucht ist als Krankheit anerkannt und der Entzug von Heroin wird in zahlreichen spezialisierten Kliniken ärztlich betreut.

Üblich ist es, nicht kalt (sofortiger Verzicht auf die Droge) zu entgiften, sondern Ersatzopiate, wie z.B. Methadon, einzunehmen (Substitutionsbehandlung) und den Konsum dann langsam zu reduzieren (vgl. Methadon). Um eine langfristige oder dauerhafte Drogenfreiheit zu erreichen, sollte neben der körperlichen Behandlung eine psychotherapeutische Suchtbehandlung erfolgen.